Интересно Наука о Треноболоне. Часть третья.

Тема в разделе "Фармакологическая БАЗА", создана пользователем boris, 26 авг 2019.

Администрация форума не одобряет использования сильнодействующих препаратов без надлежащего врачебного контроля. Вся информация и советы от пользователей предоставлены только в качестве дополнительных знаний. У нас нет агитации и принуждения к употреблению допинга.

  1. boris

    boris дон Румата Эсторский. Команда форума

    GSD
    Автор: Чест Рокуэлл.

    V. Метаболизм и физиология

    Мы упомянули метаболиты ТА, поэтому давайте потратим некоторое время на изучение деталей. Стоит отметить, что подавляющее большинство наших знаний о метаболизме тренболона in vivo получены от домашнего скота и грызунов. Также важно понимать, что существуют заметные различия в количестве различных метаболитов, наблюдаемых при применении у крыс и коров, двух наиболее изученных млекопитающих. Мы вернемся к этому через мгновение после того, как рассмотрим еще нескоторые основы.

    Химическая формула ТА представляет собой 17β-гидроксиэстра-4,9,11-триен-3-он-17-ацетат. После внутримышечной инъекции он быстро гидролизуется до биологически активного метаболита, известного как 17β-гидроксиэстра-4,9,11-триен-3-он (ГТО). Далее он распадается на метаболиты, включая глюкурониды (например, трендион) и пять других полярных гидроксилированных метаболитов. Общий ход процесса можно резюмировать следующим образом:

    · 17β-гидроксиэстра-4,9,11-триен-3-он-17-ацетат (тренболона ацетат)

    · 17β-гидроксиэстра-4,9,11-триен-3-он (ГТО)

    · Эстра-4,9,11-триен-3,17-дион / трендион

    · 17a-гидроксиэстра-4,9,11-триен-3-он / эпитренболон

    ГТО обладает большей аффинностью к АР, чем любой из его основных метаболитов, что позволяет предположить, что биотрансформация тренболона снижает биологическую активность стероида. Чтобы представить это в перспективе, в одном исследовании высокое сродство ТА к человеческому рецептору андрогена и бычьему рецептору прогестерона было снижено после метаболизации в ГТО и трендиенона до уровня менее 1/24 исходного соединения. Это поведение резко контрастирует с тестостероном, превращение которого в ДГТ и эстроген приводит к более сильным соединениям, поскольку это связано с родством к рецептору. Тем не менее, поведение ТА по своей природе сходно с поведением других 19-нор (таких как нандролон), чья аффинность к АР уменьшается, когда снижается до 5-альфа.

    Как упоминалось ранее, метаболизм ГТО у млекопитающих имеет некоторые различия, поскольку основными метаболитами являются 17β-гидроксиэстра-4,9,11-триен-3-он и эстра-4,9,11-триен- 3,17-дион вместе с их 16α и 16β-гидроксилированными у крысы. Подробная таблица сравнения различий между животными:

    Сравнение билиарных метаболитов ацетата 17бета-тренболона у крыс и коров.

    К счастью для нас, было проведено испытание на людях, которое я ласково называю «испытанием на людях-гамбургерах», которое помогает выяснить, как люди усваивают тренболон - по крайней мере после перорального приема. Испытание было разработано с целью изучения последствий проглатывания испорченной пищи, и поэтому исследовательская группа вводила ГТО в 5 г кусочка жареного гамбургера в дозе 0,04 мг / кг массы тела. После однократного перорального приема 63% введенной дозы выводится с мочой через 72 часа; через 24 часа 50% введенной дозы наблюдали в образцах мочи.

    Результаты также показали, что у людей, принимавших ГТО, в основном выводится интактным путем, как эпитренболон, или как трендион, причем подавляющее большинство находится в форме ГТО. В этом отношении биотрансформация ГТО у людей больше напоминает биотрансформацию коров, чем грызунов. Кроме того, в моче человека было обнаружено несколько полярных метаболитов ГТО, которые еще предстоит идентифицировать, хотя и в гораздо более низкой концентрации, чем те метаболиты, которые упоминались ранее.

    ГТО обладает низкой пероральной биодоступностью, поскольку он не метилируется в положении 17α. Результаты двух анализов Гершбергера показывают, что тренболон был примерно в 80–100 раз менее эффективен при оральном введении, чем при инъекции. Несмотря на это, было показано, что ТА и ГТО разрушают репродуктивную систему человека, свиней, мышей, крыс и других видов млекопитающих при относительно низких дозировках при пероральном введении.

    В следующей части этой серии статей мы рассмотрим влияние тренболона на различные анаболические пути, а также на показатели метаболического здоровья. Мы также рассмотрим, как тренболон влияет на выработку эндогенных гормонов и, возможно, даже начнем глубокое погружение в его влияние на анаболизм и гипертрофию.



    [​IMG]